Lorcaserin

CMOAPI muaj tag nrho cov khoom siv nyoos ntawm lorcaserin, thiab muaj cov kev tswj hwm kev tswj hwm zoo tag nrho.Li dhau GMP thiab DMF daim ntawv pov thawj.

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Lorcaserin Yog Dab Tsi?

Lorcaserin (Belviq) yog cov tshuaj tiv thaiv kev rog. Yog tias koj mob siab rau kev qoj ib ce ntxiv ntawm lub cev uas tsis tas yuav txhawj txog kev qoj ib ce, ntawm no yog qhov koj yuav tsum nco ntsoov ua ntej koj yuav cov tshuaj serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride tau tsim los ntawm Chaw Tsim Tshuaj Siv Yeeb Tshuaj. Tau ntau xyoo, nws tau siv los ua kev kho mob ntev ntev rau kev rog. Cov khoom noj muaj zog ua rau kev qab los noj mov los ntawm kev nce zuj zus. Dhau li ntawm, lorcaserin cov hauj lwm zoo tsis tas koj yuav tsum ua raws qee qhov kev noj haus nruj lossis ua haujlwm ib ce.
Txij li thaum nws pib, cov tshuaj tau dhau los ua ntau qhov kev sim ua ntej thiab kev tshawb nrhiav tib neeg kom paub tseeb nws txoj kev ua tau zoo thiab kev pom zoo hauv kev kho kev rog. Hauv xyoo 2012, FDA tau pom zoo lorcaserin (Belviq) rau kev siv tshuaj kho mob tab sis raws li kev ntsuas nruj. Piv txwv li, cov tshuaj nkaus xwb tau ua rau cov neeg rog rog thiab laus neeg laus uas muaj ceeb thawj ntsig txog kev hnyav xws li kub siab, ntshav qab zib, thiab dyslipidemia.
Muaj ob hom npe nrov lorcaserin npe, uas yog, Belviq thiab Belviq XR. Ob ntawm lawv yuav luag zoo sib xws, muaj lorcaserin hydrochloride ua cov tshuaj ua kom nquag plias.
Belviq tsiav tshuaj me me dua, thiab qhov ntau thiab tsawg tau muab faib ua ob zaug hauv ib hnub. Daim nyias nyias Belviq XR tsiav tshuaj yog tus loj. Lub lorcaserin no lub npe muaj txiv kab ntxwv ncua-tso cov ntsiav tshuaj yuav tsum tau noj ib hnub ib zaug.


Lorcaserin thiab Lorcaserin Intermediates

Kev sib tw Chlorocaserin Kev Sib Tw Hydrochloride

Cov chaw sib xyaw no feem ntau hu ua lorcaserin hydrochloride. Txawm li cas los xij, nws lub npe scientific yog 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride hmoov ua los ntawm kev sib xyaw dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride thiab lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. Qhov lorcaserin nrab tau siv nyob rau hauv kev kawm thiab kev npaj ntawm cov tshuaj muaj ceeb thawj poob phaus.

Kev Txiav Txim Rau Cov Chlorocaserin Hydrochloride

Cov tshuaj yog cov tshuaj hu ua (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Txawm li cas los xij, hauv kev sau cov ntsiab lus, nws yog (R) lorcaserin hydrochloride.
Qhov lorcaserin intermediate no yog analytical raw khoom rau kev kawm cov khoom pharmacological ntawm cov tshuaj yuag poob. Hauv kev kawm ua ntej nrog nas, cov khoom pov thawj nthuav qhia cov teebmeem anorectic. Dhau li, nws kuj txo qhov kev txais ntawm analgesics thiab narcotics xws li caffeine, amphetamine, thiab lwm yam tshuaj.

Right-Handed Ntsuab Lub Kauj Ruam

Kev tshawb fawb, qhov no yog (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine nrog CAS tsis muaj. 616202-92-7.
Sab xis tes ntsuab ntsuab yeeb yaj kiab no muaj rau kev txheeb xyuas thiab kawm paub vim li cas. Cov khoom siv yog xaiv kev ntxhov siab rau 5-HT2C receptors, li no, muaj txiaj ntsig zoo hauv kev tshawb fawb ntawm kev siv tshuaj yaj yeeb-tshuaj tiv thaiv kab mob.

Kev Txiav Txim Rau Cov Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Qhov kev sib xyaw no yog hu ua lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Nws cov ntawv pov thawj scientific yog (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride yog cov khoom siv rau cov tshuaj lom lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Dawb puag

Nws lub npe tshuaj yog 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Dawb puag yog khoom siv tshuaj-qeb khoom rau kev siv hauv kev tshawb fawb thiab kev tshawb fawb txog science.

Ntsuab Card Serin Intermediate

Nws lub npe scientific yog 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Ntsuab Card Serin tseem yog ib nrab nyob rau hauv kev npaj ntawm lorcaserin ntxiv.
Koj yuav tsum nco ntsoov tias tag nrho cov lorcaserin intermediates no tsuas yog rau kev tshawb fawb. Cov tebchaw tsis zoo rau tib neeg lossis tsiaj noj.


Lorcaserin Ua Haujlwm Li Cas?

Lorcaserin (Belviq) lub hom phiaj Central Nervous System los ntawm kev sib cuam tshuam nrog cov hypothalamic receptors tshwj xeeb. Nws ua los ntawm kev ua kom muaj serotonin 2C (5-HT2C) ntawm cov pro-opiomelanocortin neurons. Qhov no ntawm lub hlwb muaj txhais tes nyob rau hauv qab los noj mov thiab kev noj zaub mov zoo. Txawm hais tias muaj lwm yam receptor subtypes xws li 5-HT2A thiab 5-HT2B, cov tshuaj no muaj qhov zoo tshaj plaws rau 5-HT2C.
Lorcaserin poob phaus ntxiv ua kom cov 5-HT2C receptors, li no, ua rau kom muaj kev qhia txog alpha-MSH cov tshuaj hormones. Alpha-MSH ua haujlwm ntawm melanocortin-4-receptors, uas xa cov cim xa mus rau lub hlwb uas koj tau tag nrho.
Cov khoom txom nyem ntawm lorcaserin nrog 5-HT2C receptor augments satiety, yog li, txo cov khoom noj kom tsawg thiab ua kom hnyav dua. Raws li qee qhov kev xav txog kev tshawb fawb, cov tshuaj serotonergic no hloov kho cov qib leptin, ib hom tshuaj hormones uas ua lub luag haujlwm hnyav. Qhov ntxiv ntawm kev siv cov tshuaj no ntxiv los ua rau cov neeg tiv thaiv kev rog yog tias nws tsis txhawm rau tua cov ntshav plawv. Qhov laj thawj yog tias nws tsis tshua muaj kev cuam tshuam rau 5-HT2B receptors.


Lorcaserin Cov Kev Pab thiab Sab Cuam Tshuam

cov kev pab cuam

Kev noj lorcaserin hydrochloride ntau ntxiv qhov zoo siab ntawm satiety. Nws pab nrog noj cov zaub mov tsis sib haum, xws li yog ib qho tshwm sim rau kev xav thiab binge noj. Raws li kev vam meej lorcaserin kev soj ntsuam, ib tus neeg tuaj yeem poob tsawg kawg 5% ntawm lawv lub cev qhov hnyav hauv 12 lub lis piam.
Txawm hais tias tsawg, poob tsawg dua 5% ntawm koj lub cev yuag thaum nyob lorcaserin txhais tau tias koj yuav tsis tau txais txiaj ntsig dab tsi txawm tias muaj kev kho mob mus ntev. Txij ntawm no, cov neeg tshawb xyuas pom zoo kom koj tsum tsis txhob tswj hwm cov kev poob phaus ntxiv.
Siv cov neeg ua hauj lwm serotonergic no yuav tsis xav ua kom muaj cov rog rog. Txawm li cas los xij, koj yuav tsum tau ua qee yam kev tawm dag zog thaum ua raws li cov khoom noj uas tsis muaj calorie ntau. Dhau li ntawm, lorcaserin kev ua tau zoo hauv kev tswj hwm qhov hnyav ntawm kev tswj hwm tsis tu ncua. Kev txiav tsis tu ncua qhov tshuaj yuav cuam tshuam qhov tshwm sim.
Dhau li ntawm kev tswj xyuas qhov hnyav, lorcaserin tseem ua haujlwm los ntawm kev tsav tsheb hauv kev noj cov dopamine hauv kev teb rau qee cov yeeb tshuaj xws li caffeine, morphine, codeine, lossis amphetamines. Qhov kev xav tsis txaus ntseeg ntawm ntxiv ntawm cov serotonin receptors ua rau nws tsim nyog rau kev tswj kev puas siab puas ntsws.
Raws li cov kws tshawb fawb, lorcaserin tseem tuaj yeem txo cov tsos mob ntawm tus mob schizophrenia vim nws txo qis tshaj tawm dopamine.

Tej Teebmeem
  • mob taub hau
  • Kauj taub hau
  • nkees nkees
  • xeev siab
  • Ntxhov siab vim
  • Mob nraub qaum lossis mob leeg
  • cem quav
  • Nquag thiab tso zis heev
  • Tsis tsaug zog
  • qhov ncauj qhuav
  • Lub zeem muag hloov pauv xws li qhov muag tsis pom kev
  • hnoos
  • Qhuav muag

Ntau tshaj li ib nrab ntawm cov tsos mob tsis zoo ntawm lorcaserin HCl yog vim yog noj ntau dhau. Koj tuaj yeem hla dhau qhov lorcaserin phiv los ntawm kev ua raws li kev tiv thaiv yeeb tshuaj. Piv txwv li, koj yuav tsum tsis pub tshaj qhov ntau npaum li txhua hnub. Nyob rau hauv cov ntaub ntawv ntawm overdose, xyuas kom mus nrhiav tswv yim kho mob. Qee qhov kev cuam tshuam rau kev kuaj mob suav nrog pom kev xav, hloov pauv mus ob peb vas, mob plab, lub plawv dhia tsis xwm yeem, thiab hawb pob.

Ceev faj:

Ua ntej muab cov tshuaj lorcaserin HCl ntxiv, koj yuav tsum xav txog cov kev tiv thaiv kab mob thiab tshuaj tiv thaiv kab mob hauv qab no;

  • Qee tus neeg siv yuav ua xua rau lorcaserin xyaw
  • Cov poj niam cev xeeb tub thiab cov leej niam pub mis niam yuav tsum tsis txhob noj cov tshuaj lorcaserin vim tias nws yuav cuam tshuam rau tus menyuam
  • Qhov kev txuas ntxiv tuaj yeem cuam tshuam nrog qee cov tshuaj thiab daim ntawv qhia tshuaj thiab cuam tshuam nrog lawv lub zog pharmacological
  • Lorcaserin yuag cov tshuaj yuag yog contraindicated rau cov neeg mob uas muaj feem ua rau mob qog noj ntshav lossis cov uas twb muaj mob

Leej Twg Tuaj yeem Siv Lorcaserin?

Lorcaserin yog qhov pab tau zoo rau kev kho kev rog. Raws li FDA cov cai, cov tshuaj serotonergic no tsuas haum rau cov neeg rog dhau los nrog BMI ntau dua 27kg / m2 thiab cov neeg rog rog uas muaj BMI ntau dua 30kg / m2. Txawm li cas los xij, cov tshuaj tsuas yog siv tau rau cov neeg mob uas muaj qhov hnyav-mob xws li dyslipidemia, ntshav siab, mob plawv, thiab ntshav siab.
Tsuas yog cov neeg mob laus laus tuaj yeem ua lub lorcaserin yuav rau kev tswj cov hnyav. Kev flick los ntawm kev soj ntsuam hauv kev soj ntsuam nrog cov tshuaj pom tseeb dua li ntawm cov tib neeg cov ncauj lus kawm tau tshaj 18 xyoo. Dab tsi ntxiv, nws txoj kev nyab xeeb thiab ua kom tau zoo hauv cov neeg mob qis dua 18 xyoo tsis tau lees paub.
Txawm hais tias ib tus neeg rog dhau los lossis laus dhau ntawm tus neeg laus tuaj yeem siv lorcaserin cov neeg yuag tshaj, nws muaj qee qhov tsis sib haum xeeb rau qee pawg. Piv txwv li, cov poj niam cev xeeb tub tau tawm ntawm cov lus nug. Dhau li, nws tsis paub meej tias cov tshuaj kis tau los ntawm niam mis, vim li no, lactating niam raug tshem tawm tsis noj nws.


Dab tsi Qhov Txawv ntawm Lorcaserin, Cetilistat, thiab Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl yog qhov xav tau noj qab nyob zoo thaum orlistat thiab cetilistat tuav rov qab hydrolysis ntawm triglycerides rau hauv fatty acids. Cov khoom ntxiv ua rau thaj chaw hypothalamic ntawm lub paj hlwb uas tswj kev qab los noj mov thiab lub siab puv ntoob. Noj cov tshuaj lorcaserin yuav pib ua rau qhov txaus siab thiab pom lub cev uas koj tau noj tag nrho tsis hais koj noj tsawg. Yog li ntawd, cov kev poob phaus tau ncaws tawm vim yog txo cov kev noj zaub mov kom tsawg thiab pub kom tsis txhob muaj khoom noj.
Nrog lorcaserin, cov neeg mob rog rog tuaj yeem poob ntau dua 5% ntawm lawv thawj lub cev qhov hnyav thiab lub duav loj dua li 3cm. Cov tshuaj yog qhia pom qhov txawv txav ntau dua li thaum siv orlistat.
Xyoo 2012, lorcaserin hydrochloride yeej kev pom zoo los ntawm FDA thiab dhau los ua cov tshuaj noj rau cov rog rog thiab cov neeg muaj feem hnyav. Txawm li cas los xij, Tsoomfwv Lub Tsev Haujlwm tau muab nws tshem tawm hauv kev ua lag luam vim qhov kev nce qib mob cancer ntawm nws cov neeg siv ntau ntxiv.

Cetilistat

Ib yam li lorcaserin (Belviq), cetilistat yog cov tshuaj tiv thaiv kev rog. Kev noj cov tshuaj thaiv cov pancreatic lipases, uas yog lub luag hauj lwm rau zom triglycerides. Raws li qhov tshwm sim, triglycerides yuav tsis hydrolyze mus rau hauv cov roj dawb kom muaj txiaj ntsig kev nqus mus rau hauv lub cev. Yog li ntawd, cov rog yuav tau txais kev tsis pom zoo.
Cetilistat tuaj yeem ua rau kom txo qis mus txog 10% ntawm lub cev qhov hnyav thiab txo qis hauv qab duav.
Tsis zoo li lorcaserin phiv, qhov tsis zoo pom kev ntawm cetilistat feem ntau cuam tshuam nrog kev zom. Piv txwv li, ib tus yuav hnov ​​cov roj o tuaj thiab xoos tso quav, pom pob txha, tso quav, los tso quav.
Cetilistat tseem tsis tau yeej qhov kev pom zoo ntawm FDA vim tias tam sim no nws nyob rau theem ntxov ntawm tib neeg kev tshawb fawb. Txog tam sim no, cov ntawv ntxiv ntxiv tau muaj txiaj ntsig zoo. Ib qho sib piv ntawm cov kab mob kev soj ntsuam ntawm cetilistat thiab orlistat ua pov thawj tias yav dhau los ua kom nrawm nrawm poob thiab nws muaj kev tiv taus zoo dua.
Qhov ntxiv ntawm cetilistat yog tias nws tsis yog ua rau lwm yam plab hnyuv plab tsis muaj kab mob hauv lub cev. Qhov tseeb no piav qhia vim li cas nws thiaj li muaj kev phiv tshuaj tsawg.

Orlistat

Ob leeg Lorcaserin thiab orlistat pabcuam hauv kev pab kom poob phaus. Txawm li cas los xij, lawv cov tshuab ntawm kev coj ua txawv.
Ib yam li cetilistat, Orlistat ib txwm inhibits lub plab zom mov thiab pancreatic lipases. Qhov kev cuam tshuam no cuam tshuam nrog hydrolysis ntawm triglycerides los ntawm ib txoj kev noj zaub mov, vim li no, txhua qhov kev cuam tshuam ntawm cov rog yog tawm tsis hloov.
Raws li kev kuaj pom muaj nyob hauv, cov neeg kawm tuaj yeem ua kom yuag sai dua thaum siv orlistat dua li cov uas siv cov placebo. Thaum kawg ntawm rau lub hlis, yuav pom muaj qhov hloov qhov tseem ceeb hauv qhov ncig ntawm lub duav. Dhau li, noj cov tshuaj txo cov ntshav siab thiab cov xwm txheej ntshav qab zib hom II.
Orlistat yog qhov zoo tshaj plaws lorcaserin lwm txoj kev xaiv uas muaj los ua cov tshuaj xaj rau kev kho kev rog tab sis koj kuj tuaj yeem yuav tom tsev muag tshuaj. Tsis zoo li lorcaserin, cov tshuaj no tseem nyob rau hauv daim ntawv whitelist ntawm FDA. Feem ntau lub xeev yuav muag cov khoom ntxiv yam tsis tas siv tshuaj uas kws kho mob sau ntawv. Noj, piv txwv li, hauv Asmeskas, European Union, thiab Australia, yuav orlistat yooj yim xws li them nyiaj rau ib nkawm khau ntaub. Orlistat tsis muaj qhov cuam tshuam rau lwm cov GIT enzymes los yog lub paj hlwb tsis muaj zog.

Nyob rau hauv ib nutshell

Cetilistat thiab orlistat yog lwm txoj kev lorcaserin los kho kev rog thiab rog dhau. Txawm li cas los xij, lawv txoj kev ua haujlwm tsuas yog nce nrog cov kev ua haujlwm hauv lub cev thiab kev noj zaub mov kom lub cev tsis zoo. Lorcaserin thiab orlistat txo qhov hnyav thiab lub duav loj dua tab sis kev tsis ua ntxiv rau lawv cov tshuaj noj yuav ua rau tus neeg siv nce txog 35% ntawm qhov lawv tau poob.
Txog tam sim no, nws tsuas yog Cetilistat ntxiv uas tsis tau ua rau nws rau US FDA whitelist raws li nws tseem nyob hauv kev soj ntsuam kuaj mob. Raws li rau orlistat, nws tau ntau dua li kev yuav koj cov tshuaj paracetamol. Cov lus tsis sib thooj, txiav txim siab yuav lorcaserin yuav yuav tsis yooj yim sua txij li Tsoomfwv Meskas Lub Tsev Haujlwm tau lawb tawm nws txoj kev pom zoo thaum xyoo 2020 pib.
Tag nrho peb cov tshuaj ua haujlwm tau zoo tab sis cetilistat muaj cov txiaj ntsig zoo. Dhau li, nws muaj tsawg phiv thiab nws zoo nyob rau hauv lub cev.


Qhov twg yuav Lorcaserin thiab nws cov Intermediates?

Koj tuaj yeem ua tus lorcaserin yuav hauv cov khw muag khoom online. Lub hmoov muaj nyob rau hauv ntau rau cov kws tshawb nrhiav thiab cov kws tshuaj ntsuam. Thaum koj lub hom phiaj yog kom poob phaus ntxiv vim yog rog dhau los, koj tuaj yeem kuaj tawm lorcaserin rau kev muag online. Txawm li cas los xij, tej zaum koj yuav xav tau daim ntawv yuav tshuaj los ntawm cov kev cai nruj me ntsis los ntawm FDA.
Yog tias koj tab tom nrhiav lorcaserin lossis nws cov intermediates, koj yuav tsum txheeb xyuas nrog CMOAPI rau kev lees paub cov khoom lag luam ntshiab. Peb lub tebchaw tau dhau los ua lub luag haujlwm zoo.


References
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